martes - junio 04, 2019

Bayer y Arvinas desarrollarán quimeras selectivas inductoras de proteólisis para su uso en seres humanos y plantas

El acuerdo, valorado en más de 110 millones de euros, incluye la primera aplicación en investigación agrícola de la tecnología PROTAC® (quimeras selectivas inductoras de proteólisis)

•    Bayer y Arvinas lanzarán una empresa conjunta con el fin de desarrollar degradadores proteínicos selectivos para aplicaciones agrícolas
•    El acuerdo de colaboración y la inversión de capital de Bayer servirán también para desarrollar medicamentos de nueva generación para pacientes con enfermedades cardiovasculares, oncológicas y ginecológicas

Bayer y la empresa biofarmacéutica Arvinas firmaron nueva alianza de investigación en biociencias de características únicas, combina todo el potencial de la novedosa tecnología PROTAC de Arvinas con el liderazgo y experiencia de Bayer en materia de salud y agricultura para desarrollar innovaciones que beneficien a pacientes y agricultores.

 

Arvinas es un pionero en el ámbito de las quimeras selectivas inductoras de proteólisis (PROTAC). La tecnología PROTAC utiliza el sistema natural de degradación de proteínas de las células para eliminar selectivamente determinadas proteínas mediante proteólisis (el proceso por el que las proteínas se degradan para dar lugar a aminoácidos).

 

Para Bayer, una empresa que ocupa una posición singular en salud y agricultura, la colaboración es un ejemplo —sin precedentes en el sector de las biociencias— del aprovechamiento de posibles sinergias de investigaciones emergentes y convergentes en aplicaciones humanas y vegetales.

 

Bayer formará una empresa conjunta exclusiva y será la primera compañía en explorar la tecnología PROTAC en agricultura para la protección de cultivos; al mismo tiempo establecerá una colaboración en investigación farmacéutica con Avinas orientada a dianas específicas. Además, Bayer efectuará una inversión de capital para respaldar su compromiso con esta tecnología.

 

Bayer impulsará la exploración de moléculas novedosas para combatir malezas, insectos y enfermedades que amenazan a los cultivos de todo el mundo. Al degradar las moléculas en lugar de inhibirlas, la tecnología PROTACofrece la posibilidad de una categoría completamente nueva de aplicaciones de protección de cultivo. Además, las quimeras selectivas inductoras de proteólisis podrían reactivar mecanismos de protección de cultivos que han dejado de ser eficaces ante la aparición de resistencias.

 

“El objetivo es aprovechar los conocimientos expertos complementarios de Bayer y Arvinas para lograr descubrimientos novedosos que, en último término, proporcionen nuevos productos de protección de cultivos a los agricultores, explica Robert Reiter, miembro del Comité Ejecutivo de la División Crop Science de Bayer AG y jefe de Investigación y Desarrollo de Crop Science. Con esta ciencia puntera pretendemos conseguir soluciones seguras y eficaces que ayuden a los agricultores a proteger y producir cultivos para alimentar a una población mundial cada vez más numerosa”.

 

En el marco de la empresa conjunta, Bayer destinará más de 55 millones de dólares a lo largo de seis años para aplicar la nueva tecnología de degradación de proteínas en el área de la agroquímica y crear una cartera de derechos de propiedad intelectual relacionada con aplicaciones específicamente agrícolas de la tecnología PROTAC.

 

Colaboración e inversión en el ámbito farmacéutico

En la actualidad, hasta el 80% del proteoma humano se considera inaccesible a los inhibidores de bajo peso molecular que constituyen el principio activo de muchos de los medicamentos actuales. Al eliminar directamente las proteínas diana en lugar de bloquearlas, los degradadores proteínicos como las quimeras PROTAC pueden aportar numerosas ventajas respecto a los inhibidores de bajo peso molecular. Por otra parte, para la mayoría de las dianas de interés en el ámbito del desarrollo farmacéutico no se han identificado inhibidores.

 

“Con el objetivo de adoptar nuevas modalidades de I+D, hemos iniciado una colaboración con Arvina porque creemos que esta tecnología podría suponer una innovación radical —indicó Joerg Moeller, miembro del Comité Ejecutivo de la División Pharmaceuticals de Bayer AG y jefe de Investigación y Desarrollo. Como los degradadores PROTAC no inhiben la actividad enzimática de la proteína diana pero se unen a ella con una elevada selectividad, cabe la posibilidad de rediseñar como PROTAC moléculas inhibidoras anteriormente ineficaces y obtener así medicamentos de nueva generación para los pacientes».

 

En virtud del acuerdo, Arvinas recibirá un pago inicial y apoyo en I+D farmacéutica a lo largo de los cuatro próximos años, además de una inversión directa de capital. En total, las inversiones superarán los 60 millones de dólares. Bayer será propietaria de los derechos correspondientes a las nuevas estructuras candidatas generadas en el curso de la colaboración. A medida que los programas avancen pasando de la investigación al desarrollo y la comercialización, Arvinas también podría recibir pagos predefinidos por hitos de desarrollo superiores a los 685 millones de euros, así como porcentajes sobre las ventas.

 

“Como primera empresa fundada para explorar la degradación selectiva de proteínas, desde nuestra creación nos entusiasma la posibilidad de mejorar la vida de los pacientes, afirma John Houston, presidente y director general de Arvinas—. También preveíamos que el gran potencial de nuestra plataforma PROTAC iría más allá del tratamiento de enfermedades humanas. Esta colaboración no solo nos permite expandir nuestra plataforma a nuevas áreas terapéuticas, sino que supone el inicio de un nuevo recorrido al aplicar nuestro enfoque a la agricultura. Estamos encantados de trabajar con Bayer para empezar a desarrollar soluciones que respondan de modo eficiente a las necesidades de una población mundial en crecimiento y mejoren la salud de las personas”.

 

Los degradadores proteínicos PROTAC

Los degradadores PROTAC aprovechan el sistema de eliminación de proteínas del propio organismo para eliminar las proteínas causantes de enfermedades. Así se numerosas ventajas potenciales como medicamento, como su extensa distribución en los tejidos, sus diversas vías de administración que incluyen la vía oral, y su producción más sencilla que otras modalidades como las terapias celulares. Arvimas ha desarrollado y optimizado una cartera de moléculas selectivos para proteínas específicas, para ligasas E3 y enlazadores. Esta cartera, protegida por derechos de propiedad intelectual, permite a la empresa identificar y optimizar rápidamente degradadores proteínicos eficientes con características favorables para el desarrollo farmacéutico.